Antihistaminika: Wirkung und Nebenwirkung

Die Schlüsselsubstanz der Antihistaminika ist das Histamin, ein Mediator, auch Botenstoff, der in speziellen Einzelzellen, und nicht nur in Drüsen, gebildet wird. Bislang wird parakrin sezerniert, also über benachbarte Zellen und nicht über die Blutbahn. Histamin wird nur im Krankheitsfall in größeren Mengen freigesetzt. Weitere Mediatoren sind Serotonin und die Kinine. Histamin ist ein biogenes Amin, es entsteht aus Histidin durch Histidincarboxylase. Histidincarboxylase wird vor allem im ZNS, in der Magenschleimhaut und in Mastzellen gebildet. Eine Hemmung ist allerdings nicht sinnvoll, da bei Kontakt mit einem Allergen das Histamin schon gebildet wurde und nur noch ausgeschüttet wird.

Histamin sind farblose Kristalle und kommt in Bienengift, Brennnesseln, Käse, Rotwein vor. Auch in Fisch kommt Histamin vor, es gilt: je älter der Fisch desto mehr Histamin. Ab 4 µg/kg Körpergewicht drückt Histamin tödlich da es zu einer starken Erweiterung der kleinen Gefäße kommt, der Blutdruck fällt ab –> Schock

Histamin führt zu Bronchokonstriktion, Darmmuskelerregung, erhöhter Magensaftproduktion, sowie zu erhöhter Herzfrequenz und Schlagkraft. Weitere Wirkungen von Histamin beeinflussen die Blutbildung, die Wundheilung den Schlaf-Wach Rhythmus, Energiestoffwechsel und den Brechreflex.

Nach dem Kontakt mit einem Allergien erfolgt die Freisetzung von Mikrogramm Mengen aus Mastzellen und Leukozyten.

Die Histaminrezeptoren sind G-Protein gekoppelte Rezeptoren: Diese sind heptahelikal und besitzen circa 400 Aminosäurereste. Subtypen werden unterschieden in

H1: in vielen Geweben, auch im ZNS –> H1 Antihistaminika gegen Allergien

H2: In vielen Geweben, unter anderem in der Magenschleimhaut, hemmen die Magensäureproduktion

Antihistaminika als inverse Agonisten verschieben das Gleichgewicht der Basalaktivität nach links also in den inaktiven Zustand.

Wirkungen von Antihistaminika:

Die Antihistaminika greifen an verschiedenen Rezeptoren an. Am H1-Rezeptor bewirken sie eine verminderte allergische Entzündung, einen verminderten Juckreiz, sowie vermindertes Laufen der Nase. Außerdem bewirkt ein Antihistaminikum eine verminderte Antigenpräsentation und somit eine verminderte Immunreaktion. Außerdem greift ein Antihistaminikum an Calcium Ionenkanälen an und bewirkt so einen Mediatorfreisetzung.

Nebenwirkungen von Antihistaminika:

Durch Angriff am H1 Rezeptor kommt es zu einer erhöhten Müdigkeit und einem Appetit Anstieg, sofern das Antihistaminikum im ZNS angreift. Außerdem bewirkt ein Angriff auf den Muscarin Rezeptor eine erhöhte Mundtrockenheit. Außerdem kann es zu ein Sinus-Tachykardiekommen. Auch der Angriff an den Serotonin Rezeptor bewirkt einen Anstieg des Appetits