Topoisomerase Inhibitoren

Bakterielle Typ zwei Topoisomerasen:

- katalysieren die Veränderung der DNA Topologie während der Replikation

1) Gyrase: Kontrolliert die Verdrillungin der DNA und mindert so die topologische Spannung aus der Translokation von Transkriptions und Replikationskomplexen entlang der DNA

2) Topoisomerase IV: katalysiert die Trennung der topologisch vernetzten Tochterchromosomen in der Endphase der DNA Replikation

Chinolone binden bevorzugt an Topoisomerase IV oder an einen Gyrase, je nach Substanz. Sie bilden dreiteilige Komplexe mit Topoisomerase in Gegenwart von DNA. Deshalb kommt es zu einer DNA Doppel Strang Brücke. Die DNA Topoisomerase Inhibitoren wirken bakterizid und sind oral gut verfügbar.